贴剂的压敏胶必须能与皮肤表面牢固而柔软地密接,并且易于剥离。贴剂的压敏胶基质除了具备良好黏附性质外,还应具备以下条件:①在所含治疗药物浓度的前提下,对药物有理想的溶解度;②在常用面积大小的条件下,能提供足够的经皮流率;③能提供足够长时间的载药量;④在正常室温下,能保持药物的化学稳定性或贴剂的物理稳定性;⑤在正常季节下,对汗液有一定的吸收性;⑥与所用的贴剂添加剂有配伍相容性;⑦患者顺应性好,无致敏性和刺激性;⑧易于生产。
目前,压敏胶类型有很多,一般要根据药物在压敏胶基质中的溶解度、分散系数和渗透系数来选择各种压敏胶。
聚异丁烯压敏胶
聚异丁烯(PIB)类压敏胶基质是高分子量的PIB 和低分子量的PIB 混合而成的压敏胶,低分子量的PIB 有增黏、改善柔韧性和润湿性的作用,高分子量的PIB 则有较高的剥离强度和内聚强度。因此,其具有性能稳定、耐热耐水、抗老化性好、安全无毒、基质性能稳定、可规模生产的优势,符合美国FDA要求。PIB 压敏胶只适用于低水溶解度参数和低极性的药物,但可以通过改性增加其对许多极性表面的黏附性,如加入交联剂和其他的能够赋予结构极性性质的物质。何氏等以PIB压敏胶为主要基质,制备了以雷公藤内酯醇为主要活性成分的雷公藤贴剂。该贴剂能避免首过效应,降低不良反应,延长作用时间。
聚丙烯酸酯压敏胶
按照剂型不同,丙烯酸酯类压敏胶可分为溶剂型和乳液型。溶剂型压敏胶一般由30%~50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶剂组成,具有平均相对分子质量较低、润湿性好、初黏力大、干燥速率快和耐水性好等诸多优点,但高温下持黏力不高。
硅酮压敏胶
硅酮压敏胶是硅酮的二级结构与其三级结构树脂的缩合反应产物,一般情况下,生成物的末端含有羟基,适用于硝酸甘油或硝酸异山梨酯等药物的应用,可以呈现稳定的黏着特性。但在实际应用中发现末端带羟基的硅酮压敏胶能与具有氨基活性基团的药物反应,使黏着性下降,所以,现在应用无活性的甲基封顶,从而成为氨基适应性的硅酮压敏胶。硅酮压敏胶软化点接近皮肤温度,贴于皮肤后变软并黏贴于皮肤,经30 min后具有足够的黏附力,但价格较昂贵,这种胶较柔软,若用其剥离角质层效果较差。
热溶压敏胶
热熔压敏胶(HMPSA)是以热塑性聚合物为主的胶黏剂,集热熔胶(HMA)与压敏胶特点于一体,在熔融状态下进行涂布,冷却固化后施加轻度指压即能快速黏接,同时又能够比较容易地被剥离,不污染被黏物表面。HMPSA 无有机溶剂,利于环保,提高了安全性,涂布速度快,自动化程度高,成本低。HMPSA 在中药经皮吸收制剂中[12],作为药物的贮库或载体材料,可调节药物的释放速度,被制药企业广泛用做贴剂的基质。